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泽璟制药泛KRAS突变抑制剂ZG2001临床试验申请获得FDA批准

浏览量:1404  发布时间:2023-04-24

       2023年4月23日,泽璟制药宣布自主研发的甲苯磺酸ZG2001片临床试验申请获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗KRAS突变的晚期实体瘤。

        2023年4月20日,公司已经宣布ZG2001片用于治疗KRAS突变的晚期实体瘤的临床试验获得国家药监局(NMPA)批准。ZG2001片实现在中国和美国同步获批临床试验,公司将积极推进该产品的临床研究,并积极探索和其它KRAS突变,如KRAS G12C抑制剂等联用增效的抗肿瘤作用潜力。经公开信息查询,目前全球还未有相同作用机制药物上市。

关于ZG2001
        ZG2001是公司开发的一种新型的口服泛KRAS突变抑制剂,属于1类新药,主要适应症是用于治疗KRAS突变的肿瘤。ZG2001可特异性地与SOS1的催化区域结合,阻止其与失活状态KRAS-GDP的相互作用并同时阻断SOS1驱动的反馈,减少KRAS-GTP激活状态的形成,从而抑制MAPK信号通路在KRAS突变依赖性癌症中的作用,发挥抗肿瘤作用。

        ZG2001可以高选择性地抑制SOS1,阻断多种KRAS突变体的活性,从而具有治疗多种KRAS突变实体瘤的可能性。ZG2001在体内外实验中均展现出良好的抗肿瘤作用,且与KRAS G12C、MEK、EGFR等抑制剂类药物联合具有显著协同增效抗肿瘤作用。在肿瘤患者中,RAS基因的突变非常广泛,大约30%的肿瘤中含有RAS突变。RAS蛋白由K、H、N 三个亚型组成,RAS突变的肿瘤中主要以KRAS突变为主,约占85%。32%的肺腺癌(LUAD)、86%的胰腺导管腺癌(PDAC)和41%的结直肠癌(CRC)是由KRAS突变驱动。ZG2001有望成为一个全新的治疗KRAS突变肿瘤的靶向新药,并可与其它药物联合治疗增强抗肿瘤药效,从而改善患者的生活质量和延长寿命。